2012年衛生高級職稱考試考點講析 藥理學·影響自體活性物質藥
發布時間：2012-02-10 共1頁
( 一 ) 自體活性物質
通常將前列腺素、組胺、 5- 羥色胺、白三烯和血管活性肽類 (P 物質、激肽類；血管緊張素、利尿鈉肽、血管活性腸肽、降鈣素基因相關肽、神經肽 Y 和內皮素等 ) 以及一氧化氮和腺苷等稱之為自體活性物質。不同種類的物質具有不同的結構和藥理學活性，廣泛存在于體內許多組織。
共同特征是均由其本身作用的靶組織形成，故又稱之為局部激素。
( 二 ) 前列腺素和血栓素的藥理作用
前列腺素和血栓素的作用復雜多樣，對血管、呼吸道、消化道和生殖器官平滑肌均有明顯作用，對血小板、單核細胞、傳出神經和中樞神經系統也有顯著影響。
1 ．血管平滑肌 TXA
和 PGF
具有縮血管作用，對靜脈血管作用尤為明顯； TXA 還是平滑肌細胞的有絲分裂原，促進血管平滑肌細胞增生的作用。 PGl 主要由內皮細胞合成，與 PGE 共同通過激活腺苷酸環化酶，使 cAMP 升高，松彌小動脈。
2 ．內臟平滑肌多數前列腺素和血栓素具有收縮胃腸平滑肌的作用， PGE 和 PGF 收縮縱肌； PGl 和 PGF 收縮環肌； PGE 松彌環肌。在呼吸道， PGE 和 PCE 和 PGI 使平滑肌松彌， TXA 和 PGF 則可使其收縮。 PGE 和 PGF, 對于宮平滑肌有收縮作用。
3 ．血小板 PGE 和 PGl 抑制血小板聚集， TXA 則有強烈促聚焦作用。
4 ．中樞和外周神經系統致熱原使白細胞介素 1( 1L -1) 釋放， IL-1 促進 PGE 的合成和釋放。 PGE.gif)
和 PGE 腦室友給藥，能使體溫升高。腦室注入 PCD 可產生自然睡眠。 PGE 促進生長激素、催乳素、甲狀腺刺激素 (TSH) 、 ACTH 、尿促性素 (FSH) 和黃體生成素 (LH) 的釋放。
( 三 ) 常用 H 受體阻斷藥及主要應用
常用 H 受體阻斷藥及主要應用見表 4 ～ 7 。
( 四 )NO 的藥理作用和應用
NO 與受體結合后，激活鳥苷酸環化酶，催化 GTP 生成 cGMP ，為第二信使分子，進一步刺激 cGMP 激酶，導致細胞內鈣離子濃度下降，使血管平滑肌松弛，血管擴張，血壓下降。
1 ．舒張血管平滑肌血管內皮細胞釋放的 NO ，彌散作用于平滑肌細胞的 GC ，胞內 CGMP 含量增加，血管平滑肌舒張；具有內皮細胞保護作用，可對抗缺血再灌注對血管內皮的損傷。
2 ．對動脈粥樣硬化的影響抑制血小板黏附和聚集，減少血栓素 A 和生長因子的釋放；抑制中性粒細胞與內皮細胞的黏附和血管平滑肌細胞增生； NO 可作為抗氧化劑，抑制低密度脂蛋白的氧化；防止泡沫細胞的產生與動脈硬化形成。
3 ．呼吸系統降低肺動脈壓和擴張支氣管平滑肌，吸入 NO 對新生兒的肺動脈高壓和呼吸窘迫綜合征進行治療，對成年呼吸窘迫綜合征也有效。
4 ．神經系統 NO 作為神經遞質或調質發揮作用，突觸后釋放的 NO 使突觸前興奮性谷氨酸釋放，對腦發育和學習記憶發揮短時程或長時程的增強效應。高濃度的 NO 可引起神經元退化。
在外周神經元釋放的： NO 可使陰莖海綿體血管平滑肌舒張，引起陰莖勃起， NOS 抑制劑抑制勃起。 NO 供體在治療陽痿時有一定價值。
( 五 )H 受體阻斷藥理作用與作用機制
H2 受體阻斷藥競爭性的阻斷壁細胞基底膜的 H 受體。對基礎胃酸分泌的抑制作用最強，對進食、胃泌素、迷走興奮以及低血糖等誘導的胃酸分泌抑制作用雖然較弱，但仍然有效。對以基礎胃酸分泌為主的夜間胃酸分泌有良好的抑制作用。夜間胃酸分泌減少對十二指腸潰瘍的愈合十分重要，在晚餐后，入睡前服用，成為治療十二指腸潰瘍的首選。
( 六 ) 治療幽門螺桿菌方案根治率可達 80 ％～ 90 ％。
見表 4 ～ 8 。
( 七 ) 麥角生物堿的臨床應用及注意
(1) 子宮出血麥角新堿和甲基麥角新堿主要預防和治療產后或流產后由于子宮收縮無力或縮復不良造成的子宮出血。
(2) 子宮復原子宮復舊不全，加速子宮復原。
(3) 偏頭痛麥角胺能收縮腦血管，用于偏頭痛的診斷和發作時的治療。咖啡因與麥角胺合用在收縮腦血管方面有協同作用。麥角胺可引起手、趾、臉部麻木和刺痛感，下肢水腫，偶見焦慮或精神錯亂、幻覺、胸痛、胃痛．并加重老年病，應予以注意。