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第五章 半固體制劑

一、軟膏劑

(一)概述

分類：三類：溶液型、混懸型和乳劑型

組成：軟膏劑主要由藥物和基質(zhì)組成，軟膏劑的基質(zhì)是形成軟膏的重要組成部分，除此以外處方組成中還經(jīng)常加入抗氧劑、防腐劑。

眼用軟膏的配制需在無(wú)菌條件下進(jìn)行。

(二)軟膏劑的基質(zhì)

軟膏劑的基質(zhì)要求是：①潤(rùn)滑無(wú)刺激②性質(zhì)穩(wěn)定③能吸收傷口分泌物;④不妨礙皮膚的正常功能;⑤易洗除

1.油脂性基質(zhì)

(1)烴類

1)凡士林：化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不適用于有多量滲出液，加入適量羊毛脂、

2)石蠟與液狀石蠟：用于調(diào)節(jié)凡士林基質(zhì)的稠度。

(2)類脂類：

1)羊毛脂：具有良好的吸水性，常與凡士林合用，以改善凡士林的吸水性與滲透性。

2)蜂蠟與鯨蠟：

(3)二甲硅油：穩(wěn)定

2.乳劑型基質(zhì)

乳劑型基質(zhì)是將固體的油相加熱熔化后與水相混合，在乳化劑的作用下形成乳化，最后在室溫下成為半固體的基質(zhì)。形成基質(zhì)的類型及原理與乳劑相似。

乳劑型基質(zhì)有水包油(O/W)型與油包水(W/O)型兩類。O/W型基質(zhì)能與大量水混合，含水量較高。O/W型基質(zhì)易于涂布,潤(rùn)滑性好，易于涂布。常須加入防腐劑、保濕劑。

乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑有：

(1)皂類

1)一價(jià)皂;一價(jià)金屬離子鈉、鉀、銨的氫氧化物、硼酸鹽或三乙醇胺、三異丙胺，則易成O/W型的乳劑型基質(zhì)。

2)多價(jià)皂：系由二、三價(jià)的金屬(鈣、鎂、鋅、鋁)氧化物與脂肪酸。

(2)肪醇硫酸(酯)鈉類

常用的有十二烷基硫酸(酯)鈉是陰離子型表面活性劑，常與其他W/O型乳化劑合用調(diào)整適當(dāng)HLB值，以達(dá)到油相所需范圍，常用的輔助W/O型乳化劑有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦類等。

(3)高級(jí)脂肪酸及多元醇酯類

1)十六醇及十八醇：W/O型乳劑型

2)硬脂酸甘油酯：是一種較弱的W/O型乳化劑，與較強(qiáng)的O/W型乳化劑合用。

3)脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類：司盤類為W/O型乳化劑。吐溫類為O/W型乳化劑。

3.水溶性基質(zhì)

能與滲出液混合且易洗除

PEG (聚乙二醇)

(三)軟膏劑的附加劑

1.抗氧劑

2.防腐劑

(四)軟膏劑的制備與舉例

溶液型或混懸型軟膏常采用研和法、乳化法、溶和法。

二、眼膏劑

(一)眼膏劑的概述

眼膏劑系指供眼用的滅菌軟膏。

眼膏劑常用的基質(zhì)，一般用凡士林八份，液狀石蠟、羊毛脂各一份混合而成。用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑應(yīng)滅菌或無(wú)菌操作，且不添加抑菌劑或抗氧劑。

三、凝膠劑

(一)概述

凝膠劑有單相凝膠和雙相凝膠之分。觸變性：如氫氧化鋁凝膠。單相凝膠：水性凝膠和油性凝膠。

(二)水性凝膠基質(zhì)

水性凝膠基質(zhì)大多在水中溶脹成水性凝膠而不溶解。本類基質(zhì)缺點(diǎn)是潤(rùn)滑作用較差，易失水和霉變，常需添加保濕劑和防腐劑，且量較其他基質(zhì)大。

1.卡波姆

2.纖維素衍生物

甲基纖維素(MC)和羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)。本類基質(zhì)涂布于皮膚時(shí)有較強(qiáng)粘附性。

四、栓劑

(一)概述

栓劑質(zhì)量要求：藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑;應(yīng)無(wú)刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶解，并與分泌液混合，逐步釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用。

(二)栓劑的處方組成

1.藥物

栓劑中藥物加入后可溶于基質(zhì)中，也可混懸于基質(zhì)中。

2.基質(zhì)

制備栓劑的基質(zhì)應(yīng)：①有適宜的硬度②具有潤(rùn)濕或乳化能力③不因晶形的軟化而影響栓劑的成型;④基質(zhì)的熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)的間距不宜過(guò)大;⑤且易于脫模。

(1)油脂性基質(zhì)：

1)可可豆脂：其中以β型最穩(wěn)定

2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯等。

(2)水溶性基質(zhì)

1)甘油明膠：甘油明膠系將明膠、甘油、水按一定的比例

2)聚乙二醇(PEG)：

3)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類：

4)泊洛沙姆

3.附加劑

(1)硬化劑：

(2)增稠劑：

(3)乳化劑

(4)吸收促進(jìn)劑：常用的吸收促進(jìn)劑有：月桂氮 酮。

(5)著色劑：

(6)抗氧劑：

(7)防腐劑

(三)栓劑的制備

栓劑的制備基本方法有兩種即冷壓法與熱熔法。

潤(rùn)滑劑通常有兩類：①脂肪性基質(zhì)的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得;②水溶性或親水性基質(zhì)

(四)栓劑的治療作用及臨床應(yīng)用

1.全身作用的栓劑

脂溶性的則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì);水溶性的則選擇脂溶性基質(zhì)，這樣溶出速度快。

避免或減少肝的首過(guò)效應(yīng)。

栓劑給藥后的吸收途徑有兩條：①通過(guò)直腸上靜脈進(jìn)入肝，進(jìn)行代謝后再由肝進(jìn)入體循環(huán);②通過(guò)直腸下靜脈和肛門靜脈。為此栓劑在應(yīng)用時(shí)塞人距肛門口約2cm處為宜。

(五)栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)

栓劑質(zhì)量要求：藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑;塞入腔道后應(yīng)無(wú)刺激性，并應(yīng)有適宜的硬度、重量差異、融變時(shí)限。