2018初級藥師資格考試《相關專業知識》復習講義第三章（4）
發布時間：2018-01-02 共1頁
注射用水的制備方法(熟練掌握)
制備注射用水的一般流程：
自來水 細濾過器 電滲析裝置或反滲透裝置 陽離子樹脂床
脫氣塔 陰離子樹脂床 混合樹脂床 多效蒸餾水機或汽壓式蒸餾水機 熱貯水器(800C) 注射用水
原水處理方法：離子交換法、電滲析法及反滲透法。
離子交換法：供蒸餾法制備注射用水
電滲析法及反滲透法：原水預處理
蒸餾法：制備注射用水最經典的方法。
注射用水的收集與保存：1)收集時，初餾液應棄去一部分，并防止污染;2)保存時，應80℃以上，或滅菌密封保存、65℃以上保溫循環保存，注射用水應于制備后12小時內使用。最好隨蒸隨用。
注射用水的質量要求(熟練掌握)：必須通過細菌內毒素的檢查, PH要求5.0～7.0，氨含量不超過0.00002%，均比蒸餾水要求高，其他(氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發物、重金屬等)與蒸餾水相同。
注射用水的檢查：在生產過程中一般檢查幾個主要項目，例如：氯化物、重金屬、PH、銨鹽。熱原一般定期檢查。具體檢查方法藥典中有規定。
2注射用油
質量要求:無異臭,無酸敗味;色澤不得深于黃色6號標準比色液;在10℃時應保持澄明;碘值為79～128;皂化值為185～200;酸值不得大于0.56。
常用的有：植物油、油酸乙酯、苯甲酸芐酯
3.其他注射用非水溶劑
需要增加溶解度或穩定性的藥物常采用復合溶劑。
水溶性非水溶劑：乙醇、甘油、1，2-丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400等
4. 注射劑的附加劑：
加附加劑的目的：主要是增加藥物的溶解度;增加藥物的化學和物理穩定性;減輕注射時的疼痛;抑制微生物生長。
(2) 常用的附加劑：PH調節劑、表面活性劑、助懸劑、延緩氧化的附加劑、等滲調節劑、局部止痛劑、抑菌劑等。
①PH調節劑：鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉和磷酸鹽緩沖對、醋酸鹽緩沖對、酒石酸鹽緩沖對等。
②表面活性劑：聚山梨酯(吐溫)80、卵磷脂、普朗尼克F-68等，作為增溶、潤濕、乳化劑使用。
③助懸劑：明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等,用于混懸型注射劑。
④延緩氧化的附加劑：
抗氧劑：亞硫酸氫鈉(PH近中性時用)、焦亞硫酸鈉(偏酸性時用)、硫代硫酸鈉(偏堿性時用)。
螯合劑：EDTA鈉鹽;惰性氣體：二氧化碳、氮氣
⑤等滲調節劑：氯化鈉、葡萄糖、甘油。
⑥局部止痛劑：苯甲醇、三氯叔丁醇及局麻藥鹽酸普魯卡因、利多卡因等。
⑦抑菌劑：用于多劑量注射劑及不經滅菌的無菌操作制劑。靜脈和脊椎注射的產量超過5ml的注射液應慎加。常用的有苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、苯酚、尼泊金甲酯、丁酯等。
⑧其他：根據具體產品的需要可加入特定的穩定劑、填充劑、保護劑等。
例：A乳化劑
B抗氧劑
C滲透壓調節劑
D抑菌劑
E局部止痛劑
1波洛沙姆188在注射劑中可作為 A
2利多卡因在注射劑中可作為 E
3氯化鈉在注射劑中可作為 C
4亞硫酸氫鈉在注射劑中可作為 B
5硫柳汞在注射劑中可作為 D
例：同時具有止痛和抑菌作用的附加劑是
A 苯甲醇 B 苯扎溴銨 C 三氯叔丁醇 D 苯甲酸鈉 E 尼泊金乙酯
答案：AC
注射劑滲透壓(熟練掌握)
概念：滲透壓是指兩種不同濃度的溶液被一理想的半透膜隔開，這種透膜只透過溶劑而不透過溶質，溶劑從低濃度溶液向高濃度溶液轉移，這種促使溶劑轉移的力就是滲透壓。
如果注射滲透壓過高或過低時，肌內注射也能產生刺激性，且影響吸收。0.9%的氯化鈉溶液、5%葡萄糖溶液和血漿具有相同的滲透壓，故為等滲溶液。肌內注射可耐受0.45%~2.7%的氯化鈉溶液，即相當于0.5~3個等滲度的溶液。
低滲溶液的危害：在低滲溶液中，水分穿過細胞膜進入紅細胞內，使紅細胞脹破，造成溶血現象。滲透壓小于0.45%氯化鈉溶液時，將有溶血現象產生。大量注入這類低滲溶液，將使人感到頭脹、胸悶、嚴重的可發生麻木、寒顫、高燒、尿中出現血紅蛋白。
注入高滲溶液時，紅細胞內水分滲出而細胞萎縮，但只要注射速度緩慢，由于血液可自行調節使滲透壓很快恢復正常，所以不致發生不良影響。
滲透壓的調節：
1) 冰點降低數據法：血漿的冰點為-0.520C，因此任何溶液，只要其冰點降低為 -0.520C，即與血漿等滲。
計算公式：X=(0.52-a)/b
X:每100ml溶液中需加滲透壓調節劑的量(g);a：藥物);b：1%滲透壓調節劑的冰點下降度數(0C)。
例：配置100ml 0.5%鹽酸普魯卡因溶液,使其成等滲需加入的氯化鈉(l% 鹽酸普魯卡因水溶液的冰點下降度為 0.12;l% 的氯化鈉水溶液的冰點下降度為 0.58) 是
A 0.90g
B 0.79g
C 0.48g
D 0.45g
E 0.12g
答案：B
X =(0.52-a)/b, X:配成等滲溶液所需加入藥物的量(%，g/ml);
a:未經調整的藥物溶液的冰點下降度數。
a=0.06℃，b=0.58，代入上式得：X =(0.52-0.06)/0.58=0.79，所以答案選B.
配制2%鹽酸普魯卡因溶液100 ml，用氯化鈉調節等滲，求所需氯化鈉的加入量
已知：l% 鹽酸普魯卡因水溶液的冰點下降度為 0.12;l% 的氯化鈉水溶液的冰點下降度為 0.58
解：2% 鹽酸普魯卡因水溶液的冰點下降度為 0.12×2=0.24
所以 a=0.24℃ ，b=0.58℃
X =(0.52-0.24)/0.58 =0.48 g
2) 氯化鈉等滲當量：可按下式公式計算：
X=0.009V-EW
X—配成體積V的等滲溶液需加的氯化鈉量(g);V—欲配制溶鈉等滲當量(可由表查得或測定);W――配制用藥物的重量(g)
例：氯化鈉等滲當量是指
A. 與 100 克藥物成等滲的氯化鈉重量
B. 與 10 克藥物成等滲的氯化鈉重量
C. 與 1 克藥物成等滲的氯化鈉重量
D. 與 1 克氯化鈉成等滲的藥物重量
E. 氯化鈉與藥物的重量各占 50%
答案C
解析：氯化鈉等滲當量是指與 1 克藥物成等滲效應的氯化鈉的量。
例：已知鹽酸普魯卡因的氯化鈉等滲當量為 0.18, 若配制 0.5% 鹽酸普魯卡因等滲溶液20Oml需加入NaCl
A 0.92g B 0.1 g C 0.81g D 1.62g E 2.14g
答案 D
解析：X=0.009V-EW=0.009×200-0.18×0.5%×200=1.62g
例：配制2%鹽酸麻黃堿溶液200ml，欲使其等滲，需加入多少克氯化鈉
已經1克鹽酸麻黃堿氯化鈉等滲當量為0.28
解：V=200ml;E=0.28;W=200×2%
X=0.009V-EW=0.009×200-0.28×2%×200=0.68g
3)等滲溶液與等張溶液：等滲溶液：是指滲透壓與血漿相等的溶液。因滲透壓是溶液的依數性之一，可用物理化學實驗方法求得，因而等滲是個物理化學概念。
等張溶液：是指與紅細胞膜張力相等的溶液，在等張溶液中即不會發生紅細胞體積改變，更不會發生溶血，所以等張是個生物學概念。
許多藥物的等滲濃度與等張濃度相同或相近。如0.9%的氯化鈉溶液，既是等滲溶液又是等到張溶液。
在新產品試制中，即使所配溶液為等滲溶液，為了用藥安全，亦應進行溶血試驗，必要時加入等張調節劑，以防止溶血。故明確等張概念，測定等張濃度，對于指導合理安全用藥具有一定的實際意義。
注射劑的無痛化：對于肌肉或皮下注射的藥物，可酌加局部止痛劑。常用的止痛
劑有：苯甲醇、利多卡因或0.5%的三氯叔丁醇等。0.9%苯甲醇是安全的。
例：關于溶液的等滲與等張的敘述哪些是正確的
A. 等滲溶液是指滲透壓與血漿相等的溶液，是個物理化學概念
B. 等張溶液是指與紅細胞膜張力相等的溶液，是個生物學概念
C. 等滲不一定等張，但多數藥物等滲時也等張
D. 等滲不等張的藥液調節至等張時，該液一定是低滲的
E. 0.9%氯化鈉溶液為等滲溶液，但并不是等張溶液
標準答案：ABC
