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第二章  液體制劑

(一) 概述 (熟悉)

液體制劑概念：系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液態(tài)制劑。液體制劑可供內(nèi)服或外用。

液體制劑的分類：

1)按分散系統(tǒng)分類：

(1)均相液體制劑：藥物以分子狀態(tài)均勻分散的澄明溶液，是熱力學穩(wěn)定體系。

a 低分子溶液劑：由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑，也稱溶液劑

b 高分子溶液劑：由高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑

(2)非均相液體制劑： 為不穩(wěn)定的多相分散體系

a 溶膠劑：又稱疏水膠體溶液。

b 混懸劑： 由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。

c 乳劑： 由不溶性液體藥物分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。

分散體系中微粒大小(nm)：(A、B)溶液劑﹤1;溶膠劑1～100;乳劑>100;混懸劑>500。

2) 按給藥途徑分類 ：

(1)內(nèi)服液體制劑： 如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液等

(2)外用液體制劑：①皮膚用液體制劑 如洗劑、搽劑等;②五官科用液體制劑 如洗耳劑、含漱劑等;③直腸、陰道、尿道用液體制劑 如灌腸劑、灌洗劑等。

液體制劑的特點

液體制劑的特點：X

優(yōu)點：1藥物的分散度大，吸收快，能迅速發(fā)揮藥效，提高藥物的生物利用度;

2給藥途徑廣泛，可用于內(nèi)服，便于分取劑量，服用方便;也可用于外用，如皮膚和粘膜和腔道等;

3可通過調(diào)整液體制劑濃度減少藥物的刺激性。

缺點：穩(wěn)定性差、易發(fā)霉、倉裝要求較為嚴格，不易攜帶和運輸、非水溶劑均有藥理作用、成本高、易產(chǎn)生配伍變化等。

質(zhì)量要求：均相液體藥劑應(yīng)是澄明溶液;非均相液體藥劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻;口服的液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適宜;外用的液體藥劑應(yīng)無刺激性;液體藥劑的濃度應(yīng)準確，應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變;包裝應(yīng)便于攜帶和使用。

例：下列敘述錯誤的是：D

A非均相液體制劑易產(chǎn)生物理穩(wěn)定性問題

B藥物的分散度越大，吸收越快

C液體制劑在儲存過程中易發(fā)生霉變

D液體制劑只能口服用藥

E溶液型液體制劑的藥物吸收速度大于混懸型液體制劑

液體制劑常用溶劑和附加劑 (熟悉)

I常用溶劑：溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。

1極性溶劑：

①水 是最常用溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大多數(shù)的無機鹽類和極性大的有機藥物，能溶解藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、粘液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素等。配制水性液體制劑應(yīng)使用蒸餾水或精制水。

②甘油 有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以內(nèi)服，也可外用，30%以上有防腐作用。

③二甲基亞砜(DMSO)：具大蒜嗅味，有較強的吸濕性，能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進劑。

2半極性溶劑：

(1)乙醇：可以與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機藥物和藥材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作用。

(2)丙二醇：藥用品一般為1，2-丙二醇。可作為內(nèi)服及肌肉注射液溶劑。

(3)聚乙二醇(PEG)：聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過1000為半固體或固體。

3非極性溶劑：

(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。

(2) 液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。

(3) 醋酸乙酯：本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其它油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。

II常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑和防腐劑。

1增溶劑

增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。

增溶劑的最適HLB值為15～18。

2助溶劑 指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。如碘在水中溶解度為1：2950，如加入適量碘化鉀，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑。

3潛溶劑 為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

4防腐劑 能抑制微生物生長發(fā)育的物質(zhì)稱為防腐劑。

(1) 苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最適的PH值是4。苯甲酸防霉作用較尼泊金類弱，而防發(fā)酵能力較尼泊金類強。0.03%～0.1%

(2)對羥基苯甲酸酯類：：也稱尼泊金類，這是一類很有效的防腐劑。其抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加，但溶解度則減小。丁酯抗菌力最強，溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。酸性藥液中效果好。常用濃度0.01%～0.25%。

(3)山梨酸及其鹽 本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4水溶液中效果好。

最低抑菌濃度：細菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%

(4)苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2% 。

(5)醋酸氯己定：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑，用量0.02%~0.05%。

(6)其它防腐劑：桉葉油、桂皮油、薄荷油等。

5矯味劑：甜味劑(蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等)、芳香劑(香料與香精)、膠漿劑、泡騰劑等。

6著色劑：天然及合成色素

7抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等

8 pH調(diào)節(jié)劑：硼酸緩沖液、磷酸鹽緩沖液等。

9金屬離子絡(luò)合劑：依地酸鈉等。

例：半極性溶劑是：B

A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液體石蠟 E、醋酸乙酯

例：在制劑中作為金屬離子絡(luò)合劑使用的是：E

A碳酸氫鈉 B碳酸鈉 C焦亞硫酸鈉 D氫氧化鈉 E依地酸二鈉